本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 / X+ L x' Y* Q: }( f3 x
" y! O) n3 H5 |" Q6 Whttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html% {; r- s6 L# h, r; t9 w3 a
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 F1 P8 `- J9 S- |7 n靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 $ P6 C, e0 J; n# b6 q3 k9 t3 F5 Y3 i
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
9 I5 {$ y. @4 u体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: X6 I$ h: ^3 g体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ @1 D0 v) ~/ K( M E1 \: e8 f) ^# O特征 5 e" {& A9 K6 P9 F5 m a
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
5 }! Z9 A( U, H( b* [2013年12-24日
3 N6 w$ D- c; h3 ^老马(925951365) 11:23:42
% {' C4 R8 a! v) [6 d 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
4 R: v( J& m0 t" ]; L1 k老马(925951365) 11:38:19
; S e3 `( h) u- Z: e/ F0 cEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 o2 i" j% p. X' k凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
3 N% H' F$ C! _6 X1 f蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵( ^: a7 ^3 A Y$ {
等明年,大家就可以联BIBF1120了
+ w/ R, p% B; ~: v( N' |老马(925951365) 11:57:30
; u$ [# I1 z: m. }$ x10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; z. R3 _/ ]& O: I老马(925951365) 11:59:083 o% r" M- ~7 Z$ j! A
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
+ a- B( ^( G, Y: ~+ r; P$ dBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
' H: \8 h2 k& f& Q, \) w9 a这药副作用不大,每天150mg*2; y" {. ^5 C# e: L
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了( [4 b/ S/ K5 |
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