本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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1 ~4 m* }6 }! phttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html+ ?. p4 T$ Z( O% e9 z. D
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 26 ?' Q3 Y9 a+ e7 L+ {' h
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! F; H% j5 G" `6 D0 U/ G
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# [+ u$ N' t* b8 d" V体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, u# E$ B" _! H( s( F, a5 j d体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]& L+ a3 h& L9 `+ N6 ]3 _
特征
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J/ _. Y+ i# I' N6 @% e5 I最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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$ V4 ]" y0 H2 Q/ F临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg& R6 W! [3 _+ q0 k+ y0 K
2013年12-24日& N! [- O% j. J1 j7 V# C: [
老马(925951365) 11:23:42
9 ^. C# n6 P0 L9 `- t5 P 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床8 m: m; E3 H: |5 B5 s" H6 W) r
老马(925951365) 11:38:195 s* Z5 m+ L; S W8 h e
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制# ], u! T5 x n& W2 X
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗0 x2 @1 o! B$ Z- t1 j
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 N& y! e: n7 k等明年,大家就可以联BIBF1120了
9 v$ e5 H) [; J- d6 s, i. l4 q老马(925951365) 11:57:30 G6 n! b! p8 O& [/ ?4 y+ c
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。) k8 P I- X* y: @0 ]
老马(925951365) 11:59:08
, m8 n# R6 e( F( T8 aBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
4 I$ H4 [/ `& ^BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大. Y7 J5 x% }7 q' \) P x
这药副作用不大,每天150mg*2+ F! ~' y1 y$ b& d/ b0 @
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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