本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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1 X4 g. W0 b( Bhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html; { T: h' @0 m1 {$ z* y# ]( ]& w
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 H' r; Q5 r# ], d# Z: ^2 t& _靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
2 y$ f2 y; Y( s2 U2 v/ G! VIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; y0 }9 `6 ` u9 v体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
; M; D1 u' A! P$ O: |3 Y7 r0 b8 N% \8 q体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
" V/ T6 C# m2 q# j特征
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0 l1 ?4 w7 I b% a, {, ~1 H最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。5 K0 I2 P! Z2 `7 @! e n
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 u3 j: p3 D& b! c0 r% b D* Z0 u# p
2013年12-24日
3 [' J1 z% w, v7 I4 G$ y8 Z老马(925951365) 11:23:42
: W1 B5 V% F0 T9 d 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
$ ]3 d2 l- T3 P7 q1 U, Y3 d老马(925951365) 11:38:19
: V: P. B' m' o- TEMT是靶向药和化疗药的耐药机制# z0 W9 W# s: d# x
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
" V4 |( E' n1 i* i蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵# p4 Z6 e( P( Q& |; @
等明年,大家就可以联BIBF1120了) \$ d, `3 ~" r# X: W/ y; H2 U
老马(925951365) 11:57:300 s( v# \# G' B
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
' `) J; u! y( Y2 j) o, J* t4 X老马(925951365) 11:59:08 @, y2 O3 B( d; v& O" H
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行7 g8 L& N$ ]& q5 S i
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
4 d$ ~1 a. U' F' l. ]& V这药副作用不大,每天150mg*2
: R7 O2 x2 H, D$ U1 K9 c晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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