复制: 9 G5 q. U i$ i 9 R+ E: a' q0 u( ~% A0 u 1.BKM120是I型PI3K抑制剂。单药最大耐受剂量(MTD)为100mg每天,联合用药的最大耐受剂量是吉非替尼250mg + BKM120 80mg每天,推荐联合用药的剂量为BKM120 80mg每天(吃5天停2天),可减量至50mg每天。 , a" h& K# H" _: a8 ^8 P1 J% T X每天一次,空腹服用(至少进食前1小时或后2小时),胃溶胶囊。& a5 l5 L" W+ v, S; {( n9 `
BKM120容易吸湿,最好空调除湿一段时间再分装,空气湿度50%以下的话分装就没问题。建议不要研磨,不要过筛,直接装胶囊,然后加2-3倍的药用预胶化淀粉,放漩涡振荡器上混合,或者用手用力晃动,几分钟。 装好了以后就不用担心了,就算受潮也不会影响效果,本来就是从水里重结晶出来的。 ) L5 _# N9 ^4 h3 | ~. @( U/ [( M7 z% L# h5 C
2.Gilotrif(Afatinib,BIBW-2992,阿法替尼)是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。 ( V$ \4 G/ h4 s BIBW 2992二马来酸盐,淡黄色。BIBW 2992:乳糖或淀粉=1:3。 - i! \8 }" l0 ~1 w+ x `BIBW 2992的最低有效剂量是20mg(非正版为30mg)每天,标准剂量为40mg(非正版是59mg),最大剂量是50mg(非正版为74mg)每天。 # h, ?1 V9 d/ l' F6 c应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。 : K0 Y9 L6 W) r+ B+ r. G) y与食物同服,阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍,最高血药浓度下降约一倍。7 Y$ ]9 ?2 ]3 N- n( y
- P0 L0 d. N# I8 F 3.卡博替尼Cabozantinib原名XL184,主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。正版药 形态,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。: I; M0 M- P0 B6 _6 O# z
XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg量。最大剂量是88mg,即110mg量。9 [, w4 f: C% g
XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂8 A g7 K2 z8 a
XL184(40mg每天,换算成量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。" m/ H* Q3 H; f1 J% L* p% S+ S
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。& U, W j( y9 j; K
如果副作用较大,二药可相应减量。 2 K; p! l; L. z, O7 N XL184其它联合方案 9 |8 b' S! K: z' \! x$ l. Q9 G XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用 XL184能入脑5 i( }! M/ j/ P# G4 T
- @. J8 y, X4 }! z' R2 H 4.阿斯利康的AZD9291,是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。AZD9291与WZ4002和CO-1686一样,也是基于嘧啶骨架,但有所区别,AZD9291对EGFR野生的肿瘤细胞也有一定的杀伤力(表现在腹泻,皮疹等副作用方面会比WZ4002和CO-1686大一些,但相对易瑞沙和特罗凯要小的多)。 , u$ [- g5 z) O 在没有进一步的详细数据前,初步的建议是:AZD9291单药,从40mg每天一次开始,如果一周后,耐受良好,加量到80mg每天。AZD9291单药与其它药联用,使用40mg每天的剂量。 ( c' z3 y6 n- z5 `0 J; h: u 胃溶胶囊,空腹服用,每天一次。 8 E( _$ o, Y: f5 O+ |- ~) n) V剂量换算:临床量/非正版量=1:1.2,那么40mg AZD9291=48mg,80mg AZD9291=96mg ) `/ i& m. n0 O5 L: a( E不需要辅料。8 C' w6 m( a! m
补充说明:AZD9291的最大耐受剂量未知,估计大于160mg每天,最低有效剂量是20mg每天,对于具体的病人,个体差异很大,药物代谢情况也不一样,个体的最佳剂量需要灵活调整。0 x/ h( B, T8 B* h
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备注:憨叔:如果你能保证你的称可以精确地称出几十毫克的9291,就可以不加辅助料直接使用;如果病人的胃肠能承受9291的刺激而毫无消化系统不适的话,就可以不加辅助料直接使用。( S0 @( Z8 {4 K [8 x9 E
上述两项我保证不了,所以我就加3倍淀粉,60毫克9291+180毫克药用淀粉=1粒胶囊=一天的量。' a5 d) f& d7 C. x. F7 Y5 I9 L. y
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老马:之前我说不用加辅料,是认为9291的副作用很小,为了省事儿,就没建议加辅料了。9 i/ s p! l% [5 Y# c
从憨豆叔的经验看,加辅料有好处,辅料便宜,无副作用,大家就加上吧。- }% x3 c" g" a. a; E9 c( ]
比例1:2以上就成。 d+ N# c. S/ T