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1.BKM120是I型PI3K抑制剂。单药最大耐受剂量(MTD)为100mg每天,联合用药的最大耐受剂量是吉非替尼250mg + BKM120 80mg每天,推荐联合用药的剂量为BKM120 80mg每天(吃5天停2天),可减量至50mg每天。 " q8 h% i7 [0 v6 p每天一次,空腹服用(至少进食前1小时或后2小时),胃溶胶囊。/ Z0 ~7 D2 h5 @% y( C( Z2 g* Y8 z) W7 ^
BKM120容易吸湿,最好空调除湿一段时间再分装,空气湿度50%以下的话分装就没问题。建议不要研磨,不要过筛,直接装胶囊,然后加2-3倍的药用预胶化淀粉,放漩涡振荡器上混合,或者用手用力晃动,几分钟。 装好了以后就不用担心了,就算受潮也不会影响效果,本来就是从水里重结晶出来的。 ~5 g: k9 O" K4 V
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2.Gilotrif(Afatinib,BIBW-2992,阿法替尼)是德国勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。 9 _( K$ [3 P% v) \% A: @ BIBW 2992二马来酸盐,淡黄色。BIBW 2992:乳糖或淀粉=1:3。4 l. Q8 `- N/ l: O" w* `% A* a1 H8 l
BIBW 2992的最低有效剂量是20mg(非正版为30mg)每天,标准剂量为40mg(非正版是59mg),最大剂量是50mg(非正版为74mg)每天。 " l- ^/ N i+ j- ^1 D- a应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。 ! c; x- k" j$ q+ R# r' l" W与食物同服,阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍,最高血药浓度下降约一倍。 3 V7 N9 T T* T. x: N5 u$ h! W4 B4 ?7 Z
3.卡博替尼Cabozantinib原名XL184,主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。正版药 形态,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。. ~' X: o# o; V
XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg量。最大剂量是88mg,即110mg量。# n6 ^ `% N' ] n
XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂- W s3 }. C4 l8 T0 R' {
XL184(40mg每天,换算成量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。: Y) O$ u. d2 T) t2 e c9 b
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。 / I2 N1 }1 M) j# q$ o 如果副作用较大,二药可相应减量。 / q2 E/ @" x1 p( X! ]. y XL184其它联合方案$ D6 \% ^0 g: M3 \
XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用 XL184能入脑2 T( K1 ^, R4 `3 ?0 c, Q. U
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4.阿斯利康的AZD9291,是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。AZD9291与WZ4002和CO-1686一样,也是基于嘧啶骨架,但有所区别,AZD9291对EGFR野生的肿瘤细胞也有一定的杀伤力(表现在腹泻,皮疹等副作用方面会比WZ4002和CO-1686大一些,但相对易瑞沙和特罗凯要小的多)。 / j9 I0 `6 y# U2 R8 ]6 G" A2 I6 Z M/ o 在没有进一步的详细数据前,初步的建议是:AZD9291单药,从40mg每天一次开始,如果一周后,耐受良好,加量到80mg每天。AZD9291单药与其它药联用,使用40mg每天的剂量。 * g+ j" [; G( p( d0 e) f4 @; l 胃溶胶囊,空腹服用,每天一次。- D) P# s- G& k6 q! t# a
剂量换算:临床量/非正版量=1:1.2,那么40mg AZD9291=48mg,80mg AZD9291=96mg # N: t7 Z' }& J) v; r+ Y不需要辅料。 9 f: y" J' X7 g; o补充说明:AZD9291的最大耐受剂量未知,估计大于160mg每天,最低有效剂量是20mg每天,对于具体的病人,个体差异很大,药物代谢情况也不一样,个体的最佳剂量需要灵活调整。/ x1 y% }) z: H) \2 r. x* v$ b" g9 ?4 i
: @; e3 W0 G' r3 X 备注:憨叔:如果你能保证你的称可以精确地称出几十毫克的9291,就可以不加辅助料直接使用;如果病人的胃肠能承受9291的刺激而毫无消化系统不适的话,就可以不加辅助料直接使用。1 u t7 X/ b) r8 |( D
上述两项我保证不了,所以我就加3倍淀粉,60毫克9291+180毫克药用淀粉=1粒胶囊=一天的量。0 n9 V( T; v$ z0 R i# Y3 o