一种9291的制备方法

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Publication number        CN106366072 A
Publication type        Application
: d9 z; \" m# \Application number        CN 201610694162
+ f6 t; h& x7 V% O) APublication date        Feb 1, 2017
6 ?( n1 x  H, B1 XFiling date        Aug 19, 2016
Priority date        Aug 19, 2016

Applicant        上海工程技术大学
' z5 [& h% f, t

ABSTRACT
本发明涉及有机合成和非正版制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药AZD9291的制备方法。1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和N,N,N’‑三甲基乙二胺制备1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍，然后与1‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯酮反应得N1‑(2‑(二甲氨基)乙基)‑5‑甲氧基‑N1‑甲基‑N4‑(4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基)‑2‑硝基苯基‑1,4‑二胺，经氢化将硝基还原为氨基后，与丙烯酰氯反应得AZD9291。
4 t* f2 b' u$ i4 B, N5 O; O3 t

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& p5 {! E* E. b7 |1 q) e" F0 [) ^
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CN 106432231 A

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$ c% a, l, X1 m; \6 K3 ?; p3 Q肺癌TNM分期（第8版）
* x* |' i! n$ s& E* _! F. T- vhttp://chest.dxy.cn/article/511690
, `" ?, H5 q$ \+ f- w6 \2 h! w

TNM分期系统包含3个关键信息：

T表示肿瘤原发病灶的数量和大小（以厘米（cm）计量），以及癌症是否已经浸润到附近的血管或器官中。
6 P( e4 ^* ]" S. j3 ^4 g0 P( U. dN表示癌细胞扩散到邻近（局部）淋巴结的程度——淋巴结指的是豆形大小的免疫细胞集合，癌症通常最早扩散到这些器官。
2 h  v% H4 F. ZM表示癌症是否转移（扩散）到远处，也就是身体其他器官。T，N和M之后的数字或字母则提供以下各个因素的详细信息：
数字0到4表示的是肿瘤的体积。
字母X表示“无法评估”，因为信息无效。
T组

TX：原发肿瘤的情况无法评估

* c6 @) ^: Q+ CT0：没有证据说明存在原发肿瘤

. t3 Y7 n9 j9 O7 T- ^! P2 ZT1：孤立病灶（任何大小）,无血管侵犯。

T2：孤立病灶伴血管侵犯;或多个病灶直径＜5 cm。

2 E3 O- q3 n+ d1 i0 Y8 X; G+ `T3a：多个病灶，至少一个肿瘤直径＞5 cm。
( O0 v! n1 R  s- Y- Z0 s. r
; c! I, P$ _6 u4 l7 tT3b：肿瘤侵犯门静脉或肝静脉的主要分支（任何大小）。

T4：单个或多个病灶，伴胆囊以外邻近器官直接侵犯或穿破脏层腹膜。

N组
( _( V* B& w% V7 [1 q' e. k
NX：局部淋巴结是否转移无法评估。
5 S7 k+ l# U1 L, Z4 p
: q9 A0 ^; h( {2 ^N0：无局部淋巴结转移。

0 b) ]  m6 G6 T+ q/ KN1：有局部淋巴结转移。

  L) k0 l% y4 R, OM组
; _9 G/ }" f% I. b; g
M0：无远处淋巴结或器官转移。
7 ?! e8 G5 w* Y2 h2 N2 T+ I
% i: |  u- x, T8 @M1：远处转移。已经转移到远处淋巴结或其他器官。肝癌最常转移到腹部（腹膜）、肺和骨。

9 {! }& J1 P  V; K! L) o
. M6 h' y, w+ K4 U  C* C' a

' n2 I$ ]$ b& D' R3 W9 [* V1 |7 z分期符号        临床意义
TX
! i! Y, h9 S8 ]9 J; U7 z$ U原发肿瘤的情况无法评估
# G& g  W8 c# m2 F; RT0
: m1 r6 Y; X& u  u# H/ z$ E' W- J  ?没有证据说明存在原发肿瘤
Tis
! T+ Z. V; a% ?! T9 }0 {早期肿瘤没有播散至相邻组织
1 u* g# l% x; n8 oT1-4
) C& s# z$ t- @2 N  g, ?3 D大小和/或原发肿瘤的范围
NX
) d  P, @- T/ q/ b. }8 v4 U区域淋巴结情况无法评估
  h6 v$ |0 `- KN0
; W- S: \- J2 |$ Z1 p没有区域淋巴结受累（淋巴结未发现肿瘤）
N1
8 B7 E7 B' J, ]只有附近的少数淋巴结受到累及
3 w0 c# i+ U! G& MN2
3 c! r/ U6 F3 ]- X; Y介于N1和N3的状况之间的情况（并不适用于所有肿瘤）[1]
N3
$ T4 A* R4 I' ~9 ]4 c远处的和/或更多的淋巴结受到累及（并不适用于所有肿瘤）[1]
M0
. }* b% L" W" U- w没有远处转移（肿瘤没有播散至体内其他部分）
M1
有远处转移（肿瘤播散至体内其他部分）


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CN 107501240 A



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, l  H2 x6 _, W( a/ e( |9291的制备方法
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; f! P1 y: Z: G6 P4 K1 P
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/ @( X# ?9 w) I7 @' k; m# K, F化学中的一锅合成法（one-pot synthesis），或简称一锅法，是指在一个反应器中使反应物连续进行多步反应，以提高反应效率的一种化学反应策略。这种方法被化学家所广泛青睐，因为此法可以避免在后处理过程中冗长的分离过程和中间体化合物的纯化过程，从而节省时间与资源并且提高收率。

5 L2 w( G" h3 m- y3 H6 Q5 q" f托品酮的全合成与Gassman吲哚合成就是一锅合成法的例子。连续的一锅法合成甚至可用于产生具有多重手性中心的复杂目标分子如奥司他韦，而该法可显著的缩短总路线反应步数。

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自制9291，这个太高大上了

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