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ALK靶点药物特点

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81290 107 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼% ^% \7 G" ?) {5 s8 K8 a* x( z
优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。
6 Z  U, P7 O; Q( f3 x缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)) _9 M0 G. H, ]/ E) i- g
应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)6 M: M6 ^" @1 d$ R9 v
心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院1 X: n8 T0 [: A
肾毒性——肾功能正常不用采取措施
7 F( o+ I+ o$ W# G& [& I: S6 k肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)2 z1 P. o( k6 E0 C3 k  s& U
容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 3 r, H5 c* o  v+ z" r) y

8 @* d/ R- R; b. j6 `# X8 J二代:AP26113
3 w6 E9 s: k+ R1 L# n$ d优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。
& N- X1 q  u4 N3 n' e+ d( l缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。8 u2 i5 q( p- n
应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
+ O9 u7 V' R/ Y  Y& T# |肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。, @1 A- t: T# d
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。$ R/ F4 }: ~  v3 B/ L7 J: }) j

: e4 k& N' z) h5 b: Y  f5 T4 d3 m二代:LDK378' `  `3 F, D( A) s+ `1 N: S3 ~; ^
优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。
+ Y. O1 p4 V4 P7 T! N" {* ]3 u7 ~. T, O缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差)1 l2 h" v+ C" M% K2 m! |& {
外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)" G0 p. u# b; C) r- N% K
肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)
  M1 b5 E' l  }! b肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

111条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!! I- a; N; E# p7 ?+ y& Q
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH5424802/ a1 q- j' t; ?' l: b' r$ T
优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%
8 Z$ ?/ U, v; T8 J( C缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)
4 U3 s" [) x% c9 D) K+ B. T毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%)
. S" g0 R  R9 p& D应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐
2 k$ B1 ~7 k* ]5 o/ f- QY-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)
5 e2 \! h; z6 _3 ]  L6 S( D3 {肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)
5 Z4 ?1 J8 ?9 p4 I$ E0 c8 I( s中性粒细胞减少——低于1.5打升白针 ) ?" r" T7 K! n$ i' h2 \- `6 T
光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)4 c/ F1 M/ W; u
外周水肿——利尿(中度)
4 z1 _1 U5 e" m/ ~6 L
+ ]( T! L! z* h( g6 a' ^  D/ q  {ALK获得性耐药机制, i9 h4 v* b1 M' P: s8 _# P
1.ALK的9种耐药突变$ H( }3 M, l5 K
L1196M——守门员0 j, `# h3 m$ ], @) ~1 h9 d9 K
G1202R——结合点溶剂暴露区
5 k2 K: N& p0 \; a2 VS1206Y——结合点溶剂暴露区5 m- k* x5 m; Y2 c+ l4 |
1151T——远端% V/ l( a& W% a
L1152R——氢键产生改变1 k! M. N1 ^2 ^% u$ Q! q" |( [
C1196Y——氢键产生改变  p6 C. B  m& }  e
F1174L——构象改变
1 L% P$ o  n9 lR1275Q——氨基酸序列改变* O" l; c" D. b9 g! h# z
G1269A——氨基酸序列改变5 V: K4 @5 R; m" W* X- d' c9 J% Z
2.信号旁路激活9 p% T3 c5 |* S7 y8 r
EGFR通路——联合特罗凯
- g# I# N; N: l; E+ @: pC-KIT通路——联合伊马替尼
& m4 w- v+ K- H1 Y$ v) E: B0 DKRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:18( O4 Z1 l' G! {( z
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

# D0 G/ t# o! _) K! l* T: f克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:45) ]- C; p8 l3 D4 }# J% ]1 e0 y
很好的帖子!学习了!& r& M# H0 T4 q5 m/ |  D% Q7 q
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...
) N& h2 e0 R7 b4 B
我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站
0 G+ [& O/ k* b' L# t( h: N" O0 z# t2 s2 z) H" P$ E% U' h
1.国外前言论坛
6 t/ V7 @7 {1 Q" |  \! Shttp://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer/
8 d# U) x, j- q8 m- f4 W* Q1 L' n
里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。
- {2 A( B2 ~( r( X1 a4 {% w+ l* U; @
2.临床试验药专利网4 z+ @& d- Q* u( ?8 e% u% Y; L
http://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search3 q" t  j3 e3 N' }! s0 c
- K: _% ^/ d/ Y3 o, ?" f3 _7 w
可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结
3 d6 U2 l( U& C1 T; @; W
7 a, d6 W! n3 I4 {2 P1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)
) g$ h: j9 `3 w: O2.3922目前对脑转的控制力相当棒。- l3 c4 N% s. r5 |& @) x3 }
3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。
  Y4 G* J; P7 ^# W6 u% I! h4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。
4 x; n: Z$ X# B; ?5 j5.3922较有希望控制AP耐药。
# X) o8 G, m8 j8 P) j0 ]( G' I

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