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ALK靶点药物特点

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80982 107 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼
! }7 G# r$ _* f% w% y1 [& ?% V优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。
5 k2 R) E) q+ T) G, J& n缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)
7 C/ C+ k# L/ f: A& j; p  K应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度). i8 E' w; F% w5 Y
心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院
: S( z# o" v6 t% T, C3 ]肾毒性——肾功能正常不用采取措施
0 ~! w3 ^1 }# {1 q5 d2 ?) I( d肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)/ s1 d$ c7 S7 A! B! S2 _2 I
容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 6 P" i5 c8 x) N- T0 S, T

& ]+ ~( L8 J' |- D, f1 O二代:AP26113
% w, M4 l3 }' I优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。& A6 A, H1 a! e. D6 {% {5 \3 U
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。9 t, D# P2 a( ^2 q; e- Y) b
应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)- i5 a: O" L+ P* A* p
肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。
( l: E- Q) ~* ~/ D) r  o: U6 K/ d间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。% [' k3 W  ?7 q6 [! ~1 Q. S" j$ v5 j

7 M. a' v" i2 C$ x" B" E2 g二代:LDK378- u" a2 a% [. ~5 \1 j/ }' J
优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。) q, b" r- J1 f) d
缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差)
( W1 O7 M6 b6 F# V1 K外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)# p7 [6 l1 {% t" \* I) g# h
肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)- J9 Y- ]0 G3 s+ d$ t+ g" ?6 p( |0 O
肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

111条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!2 D& ?; w) \4 Q
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH5424802
$ H7 f  C- @% [1 W7 z& j9 h优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%
. X) N3 }$ g1 H5 K5 |5 m5 S% B缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)- w6 C! w9 R4 m2 H* t/ ^1 e! P3 W
毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%)
# b! y; m. |0 F3 n- }" o8 ^  S+ `. p应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐" p8 E9 r4 ~) `6 `
Y-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)
* A3 H/ \9 B1 g+ M5 q1 a2 A肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)
/ V3 p9 @6 i& Q" A. h+ ?中性粒细胞减少——低于1.5打升白针
) Z) j( J! O/ l1 w- i, u8 A光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)
" x$ L0 q+ a3 E0 C外周水肿——利尿(中度)4 x4 B  I7 O1 z3 }
* q1 U1 i1 z7 X
ALK获得性耐药机制
5 w/ c1 s% g, f1 Q) i/ h1.ALK的9种耐药突变6 u0 B1 P. W& U3 b: X7 P
L1196M——守门员4 R3 z+ c+ R2 H+ g& Z
G1202R——结合点溶剂暴露区% A- D& c$ V3 M9 A6 n" U
S1206Y——结合点溶剂暴露区
, {- S5 U% U0 ^" C* _% n1151T——远端, c: P8 e' ?9 l, S, m- P# e
L1152R——氢键产生改变
, {; Q! W, p' O' q6 A( PC1196Y——氢键产生改变
/ ]7 {- t" R- T6 E, ?2 a% E9 x/ A/ K/ LF1174L——构象改变# c( ?1 Y; F# U6 \/ P4 ?
R1275Q——氨基酸序列改变
9 M/ g" \7 y2 B9 H6 p; jG1269A——氨基酸序列改变
) B  a, M- J2 p" n, s1 J7 o2.信号旁路激活+ H6 {$ M( F9 ^7 i8 P/ k. [6 t
EGFR通路——联合特罗凯
, D6 @" K  S. ~  f5 {; l* R( |9 RC-KIT通路——联合伊马替尼
0 C: X; e) @* F* ?* w. {6 _/ ^8 nKRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:186 q/ X' ]4 O, i8 T1 G
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

& T* N, F3 ~* q3 m克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:45
1 }# {0 O& H0 [) _8 J很好的帖子!学习了!5 |; K! ^8 }5 [4 q
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...

6 f  l4 j: y* L( ]0 Z/ T我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站: M; B% E% `0 x2 I$ T& `/ ~
1 o6 n$ r+ l, O
1.国外前言论坛
% u8 h0 e0 v0 R  ]: J# ~  Y6 P% Jhttp://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer/
, j# ~: r' i0 w. D. h2 B% V) e* s, B' \! ^  i6 O: a
里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。
, p7 ^6 ~* q' T5 \
: |/ V) g! ]# H, U2.临床试验药专利网
, `. d" _" [3 O  D: Whttp://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search  R4 H* h7 K5 }0 }! Z

! {; D0 q* h! J. Y可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结6 T. B6 X$ y2 g1 C" q3 V
7 r0 d1 X) o4 k$ z$ n- E9 |
1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)
2 W5 d! M. _! M) x2 ]  B2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
* ^6 I: K( Y9 u7 t9 x& u3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。1 S* m$ c. \- |" `5 D' w4 ?
4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。2 ?$ [6 \8 W# j6 F
5.3922较有希望控制AP耐药。! Z- X0 o5 F* k8 I) v( y

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