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[靶向药信息] BTK抑制剂——阿卡替尼

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23511 1 小方 发表于 2022-5-26 17:48:34 |

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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
+ p8 H5 T7 V0 z! @: }7 Z# T
4 [! u  C6 `. u阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。, A) a. l! y1 h  {% d$ l

. I) z; n  @& h0 |% Z: g7 x阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。9 Z! i( E: W5 U' q' c
# B' v8 j- k8 q, |7 S7 a0 w
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。6 ]( H; F& N( t) B& d0 |

2 f3 K5 L8 g) _4 W5 V8 H2 P$ l8 C
阿卡替尼.png
; Q1 R1 l9 l4 p: H图1 阿卡替尼化学式
. _  ~8 q4 `" E3 }  a! @

& c; f' a4 D) Y% I7 B1 r 阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 117)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52

小方  版主 发表于 2022-5-26 17:52:15 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑 1 @2 s4 \9 e. o7 _* F0 B

5 R5 h: T5 ^& {2 r$ i3 x3 A参考文献7 f7 N3 H7 h  Y) z& ^
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
# G% B+ I9 e7 Q  M: a7 ~" E8 R[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
! B- f  c/ \% H1 w" H! ~
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