平安! 发表于 2012-9-28 10:48:36

靶向药大全以及靶标检测

本帖最后由 平安! 于 2012-10-5 14:54 编辑

截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂(国外公司产品,29个)

产品
作用靶点
国外/国内上市时间/研究阶段
适应证/目标适应症

甲磺酸伊马替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit
2001.5/2002.4
CML/ALL(Ph+)/GIST

吉非替尼
EGFR
2002.7/2004.12
NSCLC(EGFR突变一线,二/三线)

盐酸厄洛替尼
EGFR
2004.11/2006.4
NSCLC(二/三线,维持)

甲磺酸索拉非尼
VEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/c-KIT/FLT-3
2005.12/2006.9
RCC

苹果酸舒尼替尼
VEGFR/PDGFR/c-KIT/FLT-3
2006.1/2007.11
RCC

达沙替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit/SRC
2006.6/2011.9
CML/ALL(Ph+)

尼洛替尼
Bcr-Abl/PDGFR,C-kit
2007.7/2009.7
CML(Ph+)(二线)

甲苯磺酸拉帕替尼
EGFR,HER2
2007.3/NDA
MBC

培唑帕尼
VEGFR1-3/PDGFR/C-kit
2009.10/NDA
RCC

INC424
JAK
2011.11/Ⅲ期
骨髓纤维化

凡德他尼
VEGFR-2,EGFR
2011.4/NDA
甲状腺癌

Crizotinib
C-Met/HGFR/ALK
2011.8/NDA
NSCLC(ALK+)

丙氨酸布立尼布
VEGFR,FGFR
Ⅱ/Ⅲ期
HCC

阿昔替尼
VEGFR1-3,KDR
Ⅱ/Ⅲ期
RCC

PF-00299804
EGFR/HER2/HER4
Ⅲ期
NSCLC

HKI-272
EGFR,HER2
Ⅱ期
MBC

SKI-606
Bcr-Ab1,Src
Ⅱ期
CML,MBC

BAY73-4506
VEGFR?2/3,PDGFRFGFR/C?Kit
Ⅱ/Ⅲ期
CRC,GIST

Bay86-9766
MEK
Ib期
胰腺癌

马来酸西地尼布
VEGFR-1-3
Ⅱ/Ⅲ期
CRC,NSCLC

PKC412
VEGF/FLT-3/KDRC-kit/PDGFR
Ⅲ期
AML

BKM120
PI3K
Ⅱ期
子宫内膜癌

TKI-258
VEGFR1-3/PDGFRFGFR1-3/C-Kit
Ⅱ期
HCC

INC280
c-MET
I/II期
NSCLC

BIBW2992
EGFR/HER2
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC

BIBF1120
VEGFR/FGFR/PDGFR
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC

OSI-906
IGF-1R
Ⅱ期
HCC

ABT-869
VEGFR,PDGFR
Ⅲ期
HCC

IY5511HCl
Bcr-Abl
Ⅱ期
AML

注:NDA:申报生产
表2.截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂(国内公司产品,25个)

产品
作用靶点
国内上市时间/研究阶段
适应证/目标适应症

盐酸埃克替尼
EGFR
2011.6
NSCLC

甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl
Ⅱ/Ⅲ期
CML(Ph+)

甲磺酸阿帕替尼
VEGFR/PDGFR/c-Kit/c-Scr
Ⅱ/Ⅲ期
胃癌

苹果酸法米替尼
C-Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,3/Ret/c-Src
I/Ⅱ期
-

马来酸海那替尼
c-Kit/VEGFR2,3PDGFR/KDR/Flt/Ret
I期
-

托西酸西帕替尼
EGFR,HER2
I期
-

马来酸吡咯替尼
EGFR/HER2/c-Src
IND
-

索凡替尼
VEGFR1-3/FGFR
I期
-

呋喹替尼
VEGFR1-3
I期
-

席栗替尼
EGFR
IND
-

盐酸西莫替尼
EGFR
I期
-

苹果酸他菲替尼
VEGFR1-3/PDGFR/c-Kit/Ret/Flt-3
IND
-

对甲苯磺酸噻尔菲尼
c-Kit/KDR/PDGFR
IND
-

麦他替尼氨丁三醇
c-Met/KDR
IND
-

琥珀酸易吡替尼
EGFR
IND
-

盐酸安罗替尼
VEGFR1,3/C-kit/PDGFR
IND
-

甲苯磺酸艾力替尼
EGFR,HER2
I期
-

甲磺酸普喹替尼
PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt
I期
-

德立替尼
VEGFR/FGFR/PDGFRC-Kit/C-Src
IND
-

CM082
KDR/PDGFR/c-Kit/Flt3
IND
-

马来酸舒布替尼
VEGFR1,2,3/C-kit/PDGFR
IND
-

硫酸美迪替尼
Bcr-Abl/c-Kit/PDGFR/Src
IND
-

沃利替尼
c-Met
IND
-

甲苯磺酸多纳非尼
VEGFR/PDGFR/RAF
IND
-

甲苯磺酸赛拉替尼
EGFR/HER2
IND
-

注:IND:申报临床


平安! 发表于 2012-9-28 10:50:46

本帖最后由 平安! 于 2012-10-5 15:35 编辑

贴上来都是乱码,用word文档能贴整齐表格但提交不上来,只能pdf作为附件了。

这资料对大家确定治疗思路、治疗药物选择应该非常有用!

黑月追风 发表于 2012-9-28 12:26:04

感谢 平安 一目了然

lzf285 发表于 2012-9-28 15:06:04

感谢 平安 很用心的版主

願願净 发表于 2012-9-28 16:08:31

谢谢平安!幸苦了!

英雄武松 发表于 2012-9-28 19:47:43

支持一下,平安辛苦。
回头慢慢研读。

永远走下去 发表于 2012-9-28 21:45:17

感谢平安姐,又看到好多新药了

太阳东出 发表于 2012-9-28 22:06:58

一个小问题,为何每种药后面都是"尼"呢?

tyz666 发表于 2012-9-29 17:55:21

平安老师辛苦了,中秋节快乐:)

平安! 发表于 2012-9-29 18:42:41

tyz666 发表于 2012-9-29 17:55 static/image/common/back.gif
平安老师辛苦了,中秋节快乐

谢谢!大家节日快乐!
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